Aptivus (nombre de marca)

tipranavir (nombre genérico)

Aptivus pertenece a una clase de medicamentos contra el VIH llamados inhibidores de la proteasa (IP) y es el primer IP no peptídico aprobado.

Los IP bloquean la proteasa, una proteína que el VIH necesita para hacer más copias de sí mismo. Esto puede retardar el avance del VIH.

La Administración de Alimentos y Fármacos (FDA) de EE.UU. aprobó el uso de Aptivus en combinación con otros medicamentos contra el VIH para el tratamiento de la infección por este virus en adultos que han estado en otros regímenes o que tienen un VIH resistente a otros IP. El uso de Aptivus en niños no está aprobado.

Aptivus viene en cápsulas de 250 miligramos (mg). Aptivus se debe combinar con una dosis de refuerzo de Norvir (ritonavir) para aumentar su potencia. La dosis estándar para adultos es:

• 500 mg de Aptivus (dos cápsulas de 250 mg) más 200 mg de Norvir (dos cápsulas de 100 mg) dos veces al día.

Aptivus se debe tomar con otros medicamentos (además de Norvir) para tratar el VIH.

Aptivus se debe tomar junto con alimentos. Las comidas con alto contenido de grasa mejoran los niveles de Aptivus en la sangre.

Aptivus es un medicamento del tipo sulfa. Informa a tu médico si eres alérgica a este tipo de medicamentos.

Tal como ocurre con todos los fármacos contra el VIH, es importante que tomes Aptivus tal como te lo indiquen. Si omites o te saltas las dosis, los niveles del medicamento en tu sangre podrían bajar demasiado y se podría desarrollar resistencia al medicamento. Si el virus se hace resistente a un medicamento contra el VIH, es posible que éste deje de funcionar.

Aptivus está destinado a personas que ya no están obteniendo beneficios de otros regímenes contra el VIH. No lo deben tomar personas que van a recibir tratamiento por primera vez, salvo en el caso de que el VIH ya sea resistente a otros IP.

Aptivus tiene una estructura diferente de otros IP aprobados y puede funcionar contra el VIH resistente a estos medicamentos.

Su médico debe valerse de tus pruebas de resistencia o de tus antecedentes de tratamiento para determinar si es probable que Aptivus funcione para tí.

En estudios clínicos, Aptivus funcionó mejor en combinación con Fuzeon (T-20).

Si el virus desarrolla resistencia a Aptivus, es probable que deje de funcionar o que ya no funcione tan bien en tu caso. También es posible que no obtengas grandes beneficios de otros IP.

En ocasiones, al tomar más de un medicamento se puede producir una interacción entre medicamentos. Aptivus interactúa con muchos otros medicamentos, entre ellos otros medicamentos contra el VIH, antifúngicos, medicamentos contra la tuberculosis y para disminuir el colesterol, antidepresivos, medicamentos para tratar la disfunción eréctil (como Viagra), distintos antihistamínicos, sedantes y metadona. Tomar Aptivus junto con estos medicamentos puede alterar el nivel de ellos en tu sangre. Es posible que tu médico deba ajustar las dosis de tus fármacos a fin de evitar que ingieras una dosis insuficiente o una sobredosis, o cambiar los fármacos que tomas actualmente.

Aptivus puede disminuir la cantidad de otros IP, entre ellos Lexiva (fosamprenavir), Kaletra (lopinavir/ritonavir) e Invirase (saquinavir), en tu sangre. Aptivus sólo debe tomarse con precaución con otros IP (excepto Norvir).

Aptivus puede disminuir la eficacia de las píldoras anticonceptivas, de modo que es recomendable utilizar métodos anticonceptivos alternativos.

Existen otros medicamentos (como los destinados a tratar migrañas, insomnio, reflujo y problemas estomacales y cardíacos) y la hierba de San Juan, que no se deben tomar con Aptivus.

Aptivus contiene una pequeña cantidad de alcohol. Tomar Aptivus con Antabuse (disulfiram) y algunos otros medicamentos puede causar graves enfermedades.

Recuerda informar a tu médico de los medicamentos que estás tomando (incluidos los que se venden con o sin receta, drogas ilícitas e hierbas), aun cuando los utilices en forma ocasional.

Para obtener más información y recursos para estar al tanto de las interacciones entre los medicamentos que está tomando en particular, consulta nuestra hoja informativa sobre interacciones entre medicamentos.

Aptivus se aprobó recientemente y no ha sido utilizado por tantas personas como otros medicamentos contra el VIH. La mayoría de las personas toleran bien Aptivus, pero éste tiene mayores probabilidades que otros IP de causar problemas hepáticos y altos niveles de grasa en la sangre. Es posible que haya efectos secundarios inesperados a largo plazo que pudieran aparecer posteriormente.

Si experimentas efectos secundarios originados por Aptivus, es probable que sean temporales y que desaparezcan a medida que tu cuerpo se adapta al medicamento. Si experimentas alguno de los efectos secundarios que se indican a continuación, comunícate con tu médico para que te indique qué debes hacer. No dejes de tomar el medicamento sin consultarlo antes con tu médico.

• Náuseas
• Vómitos
• Diarrea
• Dolor abdominal
• Fatiga (cansancio inusual)
• Dolores de cabeza

Efectos secundarios más graves:

• Sangrado en el cerebro o hemorragia intracraneal (HIC):Aptivus puede aumentar el riesgo de sangrado en el cerebro, que puede resultar mortal.Los pacientes que tengan otros factores de riesgo de sangrado debido a traumatismos, cirugía u otras enfermedades, o que toman medicamentos como agentes antiplaquetarios o anticoagulantes, los cuales pueden aumentar el riesgo de sangrado, deben tomar Aptivus con precaución.Informa a tu médico de todo sangrado inusual o inexplicado.

• Hepatotoxicidad: esto se puede observar mediante un aumento en la cantidad de enzimas hepáticas (ALT y AST), coloración amarilla de la piel o los ojos (ictericia), cansancio excesivo y pérdida del apetito. Los problemas hepáticos graves son más frecuentes con Aptivus que con otros IP. Se deben realizar pruebas de la función hepática al comenzar a tomar Aptivus y ésta se debe controlar frecuentemente durante todo el tratamiento, especialmente en personas co-infectadas con hepatitis B o C.
• Lipodistrofia: puede incluir un nivel elevado de azúcar en la sangre (glucosa), niveles elevados de lípidos ( colesterol y triglicéridos) y aumento o disminución de grasa en ciertas áreas. Aptivus aumenta el colesterol y los triglicéridos más que otros IP. Si bien se desconocen las causas exactas de la lipodistrofia, se cree que el VIH, los medicamentos contra este virus, o ambos podrían ser una de las causas. No está claro si Aptivus causará o tendrá algún efecto en otros síntomas de la lipodistrofia. Para obtener más información sobre la lipodistrofia, consulta nuestra hoja informativa.
• Erupción cutánea, que puede ir acompañada de síntomas como picazón, rigidez de garganta que dificulta la respiración o dolor de articulaciones. La aparición de este efecto secundario es más probable en mujeres que toman píldoras anticonceptivas.
• Reacción de hipersensibilidad: Aptivus contiene un componente llamado sulfa el cual, en algunas personas, puede provocar reacciones alérgicas. Si eres alérgica a Bactrim o a Septra, puedes ser alérgica a las sulfas y debes tener cuidado al tomar Aptivus.

Si experimentas efectos secundarios persistentes, inusuales o graves, llama inmediatamente a tu médico.

Aptivus es un nuevo inhibidor de la proteasa y no se ha estudiado en tantas personas como los medicamentos contra el VIH más antiguos.

Estudios de la farmacocinética de Aptivus (cómo se procesa el medicamento en el cuerpo) demuestran que éste se comporta en forma similar tanto en el cuerpo de mujeres como de hombres, pero que sus concentraciones llegan a niveles mayores en las mujeres.

Dos estudios, 1182.12 y 1182.48 (también conocidos como RESIST 1 y RESIST 2) compararon Aptivus más Norvir con otros IP reforzados en personas que habían tomado distintos medicamentos contra el VIH en el pasado, que tenían VIH resistente a otros IP y cuyos regímenes contra el VIH actuales habían dejado de funcionar. Estos estudios incluyeron cerca de un 12% de mujeres: 139 mujeres de un total de 1.159 participantes. Luego de 24 semanas, cerca del doble de sujetos que tomaban Aptivus tuvieron una disminución significativa en su carga viral en comparación con los que tomaron otros IP reforzados (40% versus 18%). Sin embargo, las personas del grupo de Aptivus tuvieron más probabilidades de presentar hepatotoxicidad.

En estudios clínicos, se observó erupción cutánea en el 14% de las mujeres y en un 8% a 10% de los hombres que tomaban Aptivus más Norvir. El riesgo de desarrollar una erupción es mayor en mujeres que toman píldoras anticonceptivas o terapia de reemplazo hormonal con estrógeno. En un estudio de interacción entre fármacos, un tercio de las mujeres voluntarias VIH negativas que tomaron Aptivus mientras tomaban píldoras anticonceptivas desarrollaron erupciones.

Algunos estudios sugieren que los efectos secundarios metabólicos asociados con los inhibidores de la proteasa pueden ser algo distintos en mujeres y hombres. Por ejemplo, algunas investigaciones indican que las mujeres tienen más probabilidades de que aumente su grasa corporal en los senos y el vientre, mientras que los hombres tienen más probabilidades de perder grasa corporal en los brazos, las piernas y el rostro.

Los estudios RESIST continúan y el fabricante planea estudiar Aptivus en más mujeres y en niños VIH positivos.

Estudios han demostrado que las mujeres embarazadas que utilizan medicamentos contra el VIH pueden reducir considerablemente el riesgo de transmitir el virus a sus bebés. No existen estudios formales acerca del uso de Aptivus durante el embarazo.

Si estás embarazada o evaluando la posibilidad de tener un bebé, consulta a tu médico cuáles son las mejores opciones de tratamiento para tí y tu hijo.

Haz clic en este enlace para obtener más información acerca del embarazo.

Las personas que inician un tratamiento contra el VIH por primera vez pueden desarrollar el síndrome de reconstitución inmunitaria o SRI (conocido también como síndrome inflamatorio de reconstitución inmunitaria o SIRI). El SRI puede producirse debido al fortalecimiento del sistema inmunitario y a su respuesta ante una infección relacionada con el VIH, como la infección por complejo Mycobacterium avium (MAC), citomegalovirus (CMV), neumonía por Pneumocystis jirovecii (PCP) o tuberculosis (TB). Es posible que las personas hayan recibido tratamiento para estas infecciones anteriormente o que incluso no sepan que las tienen. Si observas cualquier síntoma inusual poco después de comenzar a tomar medicamentos contra el VIH por primera vez, informa a tu médico de inmediato para que pueda someterte a una evaluación y, si es necesario, recibir tratamiento.

1		Cahn, P., et. al. (2004). 24-week data from RESIST 2: phase 3 study of the efficacy and safety of either tipranavir/ritonavir (TPV/r) or an optimized ritonavir (RTV)-boosted standard-of-care (SOC) comparator PI (CPI) in a large randomized multicenter trial in treatment-experienced HIV+ patients. 7th International Congress on Drug Therapy in HIV Infection. Glasgow, Scotland. Abstract PL 14.3.
2		Cooper, D., et. al. (2005). 24-week RESIST study analyses: the efficacy of tipranavir/ritonavir (TPV/r) is superior to lopinavir/ritonavir (LPV/r) and the TPV/r treatment response is enhanced by inclusion of genotypically active antiretrovirals in the optimized background regimen (OBR). 12th Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections. Boston, MA. Abstract 560.
3		Hicks, C., et. al. (2004). RESIST-1: a phase 3, randomized, controlled, open-label, multicenter trial comparing tipranavir/ritonavir (TPV/r) to an optimized comparator protease inhibitor/r (CPI/r) regimen in antiretroviral (ARV) experienced patients: 24-week data. 44th Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy. Washington, DC. Abstract H-1137a.
4		Yong, C., et. al. (2005). Population pharmacokinetic assessment of systemic steady-state tipranavir concentrations for adults administered tipranavir/ritonavir 500/200 mg twice daily. 12th Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections. Boston, MA. Abstract 654.