Sustiva, Stocrin (fuera de EE.UU.) (nombres de marca)

efavirenz (nombre genérico)

Sustiva pertenece a una clase de medicamentos contra el VIH llamados inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa reversa (INNTR), también conocidos como análogos no nucleósidos o "non-nukes" (en inglés).

Los INNTR bloquean la transcriptasa reversa, una proteína que el VIH necesita para hacer más copias de sí mismo. Ésto puede retardar el avance del VIH.

La Administración de Alimentos y Fármacos (FDA) de EE.UU. aprobó el uso de Sustiva en combinación con otros medicamentos contra el VIH para el tratamiento de la infección por este virus en adultos y niños mayores de tres años.

La FDA también otorgó la aprobación tentativa de una formulación genérica de Sustiva, pero esta versión aún no está disponible en EE.UU.

Sustiva viene en:

• Cápsulas de 50 miligramos (mg), 100 mg y 200 mg
• Tabletas de 600 mg
• Se está estudiando una formulación líquida en niños menores de tres años, la cual está disponible mediante un programa de acceso expandido del fabricante

La dosis habitual para adultos es una tableta de 600 mg una vez al día.

Pregunta al médico de tu hijo cuál es la dosis para niños.

Sustiva se debe utilizar junto con otros medicamentos para tratar el VIH.

Puedes tomar Sustiva junto con alimentos o con el estómago vacío; tomarlo con el estómago vacío al momento de acostarte reduce los efectos secundarios. Sustiva no se debe tomar con comidas ricas en grasas, dado que éstas aumentan la posibilidad de presentar efectos secundarios.

Habla con tu médico si tienes problemas hepáticos o de salud mental (como depresión), o si utilizas drogas ilícitas o alcohol.

El cuerpo tarda entre dos y tres semanas en eliminar Sustiva luego de dejar de tomarlo. Debes efectuar una cuidadosa planificación con tu médico si dejas de tomar un régimen de medicamentos que contenga Sustiva, en especial si no cambias inmediatamente a otro régimen de medicamentos.

Sustiva es uno de los medicamentos contra el VIH más fáciles de tomar: tomas una píldora una vez al día. Los medicamentos que se toman una vez al día son cómodos pero más exigentes, pues la adherencia es crucial. Si omites o te saltas las dosis, los niveles del medicamento en tu sangre podrían bajar demasiado y se podría desarrollar resistencia al medicamento. Si el virus se hace resistente a un medicamento contra el VIH, es posible que éste deje de funcionar.

Puedes utilizar Sustiva si estás iniciando tu primer tratamiento contra el VIH.

• Estudios han demostrado que Sustiva puede ser tanto o más eficaz que los regímenes con inhibidores de la proteasa (IP) en personas que reciben tratamiento por primera vez (incluidas aquellas que tienen una alta carga viral).

Sustiva es una de las opciones que se deben considerar si necesitas un régimen de medicamentos "que permita reducir la proteasa" (es decir, un régimen que no incluya un IP).

Puedes utilizar Sustiva si has recibido tratamiento anteriormente; sin embargo, no funcionará bien en personas con virus ya resistentes a otros INNTR como Rescriptor (delavirdina) y Viramune (neviparina).

Tu médico puede efectuar una prueba de resistencia para determinar si es probable que Sustiva funcione en forma adecuada en tu caso.

Aparentemente, Sustiva atraviesa la barrera hematoencefálica (que protege al cerebro y la médula espinal), de modo que puede combatir al VIH en el cerebro.

Si el virus desarrolla resistencia a Sustiva, es probable que el medicamento deje de funcionar o que ya no funcione tan bien en tu caso. También es poco probable que obtengas grandes beneficios de otros INNTR.

En ocasiones, al tomar más de un medicamento se puede producir una interacción entre medicamentos. El uso de Sustiva junto con determinados medicamentos (como aquéllos para disminuir el colesterol) puede alterar la cantidad de ellos en tu sangre. Es posible que tu médico deba ajustar las dosis de tus medicamentos para evitar que ingieras una dosis insuficiente o una sobredosis.

• Sustiva disminuye los niveles de la mayoría de los IP en la sangre. Tu médico deberá aumentar la dosis de Crixivan (indinavir), Agenerase (amprenavir), Reyataz (atazanavir), Kaletra (lopinavir/ritonavir) y Lexiva (fosamprenavir)
• No debes utilizar Sustiva junto con Fortovase (saquinavir) o Invirase (saquinavir)
• Si tomas Sustiva, es probable que debas aumentar las dosis de metadona

Sustiva disminuye la eficacia de las píldoras anticonceptivas, por lo que se recomienda utilizar métodos anticonceptivos alternativos.

Existen ciertos medicamentos, entre ellos, sedantes, antihistamínicos, antibióticos, antifúngicos y medicamentos para la migraña, reflujo ácido y la tuberculosis, que no se deben tomar junto con Sustiva. Tampoco debes tomar hierba de San Juan, un suplemento herbáceo de venta sin receta médica.

No se debe utilizar Sustiva más Videx EC (ddI o didanosina) más Viread (tenofovir) en pacientes que reciben su primera terapia contra el VIH.

El prospecto para Sustiva (Efaviren) ha sido recientemente actualizado por la Administración Federal de Medicamentos, FDA (siglas en Inglés) para incluir información acerca de interacción medicamentosa la cual estipula que Sustiva no debería ser administrada al mismo tiempo que Bepridil (que es un bloqueador de los canales de Calcio), Pimozide (que es para convulsiones y algunos trastornos del carácter) y dosis estándares de Voriconazole (que es un fungicida muy popular). La FDA establece que las tabletas de Fustiva no deberían ser partidas.

Recuerda informar a tu médico de todos los medicamentos que estés tomando (incluidos los de venta con y sin receta médica, drogas ilícitas e hierbas) aun cuando sólo los utilices en forma ocasional.

Para obtener más información y recursos adicionales para estar al tanto de las interacciones entre los medicamentos que estás tomando en particular, consulta nuestra hoja informativa sobre interacciones entre medicamentos.

Los efectos secundarios de Sustiva suelen presentarse en las primeras dos a cuatro semanas de tratamiento y, por lo general, mejoran a medida que tu cuerpo se acostumbra al medicamento. En algunos casos, los efectos secundarios pueden durar más allá del primer mes.

Muchos de los efectos secundarios asociados a Sustiva afectan al sistema nervioso central (SNC):

• Mareos
• Insomnio (problemas para dormir)
• Somnolencia
• Problemas de concentración
• Sueños vívidos
• Cambios en el estado de ánimo
• Depresión

Otros efectos secundarios pueden ser:

• Erupción cutánea (puede ser un problema grave en algunos niños)
• Dolor de cabeza
• Náuseas
• Diarrea
• Fatiga (cansancio inusual)

Muchas personas consideran que pueden manejar los efectos secundarios de mejor forma si toman Sustiva antes de acostarse. Tu médico puede ayudarte a controlar los efectos secundarios de Sustiva recetándote medicamentos para tratar el insomnio y la ansiedad. Si los efectos secundarios no desaparecen o se vuelven intolerables, llama a tu médico para que te indique qué debes hacer. No dejes de tomar el medicamento sin consultar antes a tu médico.

Efectos secundarios más graves:

• Aunque son casos aislados, algunas personas experimentan depresión clínica, paranoia y pensamientos suicidas.
• Sustiva tiene menos probabilidades de provocar erupción cutánea que los demás medicamentos INNTR pero, en casos aislados, ha provocado una reacción de hipersensibilidad que pone en riesgo la vida (síndrome de Stevens-Johnson). Los síntomas pueden incluir erupción cutánea grave, ampollas, úlceras en la boca, hinchazón, fiebre y debilidad.
• Hepatotoxicidad: puede detectarse por un nivel elevado de enzimas hepáticas o por la coloración amarilla de la piel y los ojos (ictericia)

Llama a tu médico de inmediato si experimentas alguno de los efectos secundarios más graves.

Sustiva ha sido estudiado en muchas mujeres. Estudios de la farmacocinética de Sustiva (es decir, la forma en que el cuerpo procesa el fármaco) demostraron que éste se comporta de manera similar en el cuerpo de hombres y mujeres, pero algunas investigaciones indican que Sustiva puede alcanzar niveles más altos en las mujeres. El fabricante del fármaco no recomienda ajustar la dosis basándose en el peso o el sexo.

El estudio DMP266-006 comparó a Retrovir (zidovudina o AZT) más Epivir (lamivudina o 3TC) más Sustiva con Retrovir más Epivir más Crixivan y con Sustiva más Crixivan en personas que no habían tomado INNTR ni inhibidores de la proteasa anteriormente. Este estudio incluyó a un 17% de mujeres, o aproximadamente 215 de un total de 1.266 participantes.

Después de 48 semanas, una cantidad mayor de personas que tomaron Retrovir más Epivir más Sustiva presentaron cargas virales no detectables en comparación con aquéllas que tomaron Retrovir más Epivir más Crixivan o Sustiva más Crixivan. Más personas en los grupos que tomaron Crixivan dejaron el tratamiento debido a los efectos secundarios (aunque más personas en el grupo que tomó Sustiva desarrollaron erupción cutánea o efectos secundarios relacionados con el sistema nervioso). A las 72 semanas, Retrovir más Epivir más Sustiva seguía funcionando mejor, aunque luego de 3 años, los índices de fracaso del tratamiento en los grupos que tomaron Sustiva y Crixivan fueron similares.

El estudio ACTG 364 comparó a Sustiva con Viracept (nelfinavir) y con Sustiva más Viracept en personas con experiencia en los tratamientos, que además tomaban inhibidores nucleósidos de la transcriptasa reversa (INTI). Este estudio incluyó a un 12% de mujeres, es decir, unas 23 de un total de 196 participantes. En este estudio, las personas que tomaron Sustiva más Viracept más INTR o Sustiva más INTR tuvieron más probabilidades de alcanzar cargas virales no detectables que aquéllas que tomaron Viracept más INTR.

El estudio DMP-020 determinó que Sustiva más Crixivan más INTR funcionaba mejor que Crixivan más INTR sin Sustiva. Este estudio incluyó a aproximadamente un 17% de mujeres, o 55 de un total de 327 participantes.

El estudio AI424-034 comparó a Retrovir más Epivir más Sustiva con Retrovir más Epivir más Reyataz en personas que no habían tomado medicamentos contra el VIH anteriormente. Este estudio incluyó a un 35% de mujeres, o aproximadamente 280 de un total de 805 participantes. En este estudio, Sustiva y Reyataz funcionaron igualmente bien contra el VIH, pero Reyataz no aumentó tanto los niveles de lípidos en la sangre como Sustiva.

El ACTG 384, un estudio a gran escala que comparó seis combinaciones distintas de medicamentos, concluyó que Retrovir más Epivir más Sustiva fue uno de los mejores regímenes iniciales en términos de eficacia y efectos secundarios.

El estudio 2NN comparó a Zerit (estavudina o d4T) más Epivir más Sustiva con Zerit más Epivir más Viramune y con Zerit más Epivir más Sustiva más Viramune en personas que no habían recibido tratamiento contra el VIH anteriormente. Este estudio incluyó a un 37% de mujeres, o aproximadamente 449 de un total de 1.216 participantes.

En este estudio, Sustiva y Viramune funcionaron prácticamente igual de bien en general, pero Sustiva pareció funcionar mejor en personas con cargas virales altas. Las personas que tomaron Sustiva y Viramune tuvieron peores resultados que aquéllas que tomaron sólo un INNTR, dado que más de ellas dejaron el tratamiento debido a los efectos secundarios.

El estudio ACTG 5095 concluyó que los regímenes de medicamentos que contenían Sustiva funcionaban mejor que las combinaciones de los INTR Retrovir más Epivir más Ziagen (abacavir); estos tres medicamentos están incluidos en la píldora combinada Trizivir. Este estudio incluyó a un 19% de mujeres, o aproximadamente 218 de un total de 1.147 participantes.

Varios estudios han analizado a personas que cambian de IP a INNTR (por ejemplo, el estudio DMP266-049, que incluyó a un 10% de mujeres, aproximadamente 22 de un total de 226 participantes). En general, estos estudios han determinado que las personas que cambian de un IP a Sustiva tienen una respuesta similar o mejor al tratamiento, así como también mayores niveles de colesterol HDL ("bueno"), menores niveles de colesterol LDL ("malo") y menores niveles de triglicéridos, factores que protegen contra las enfermedades cardíacas.

En cuanto a los efectos secundarios, los estudios demuestran que Sustiva puede provocar erupciones cutáneas o efectos secundarios relacionados con el sistema nervioso. En el estudio DMP266-006 (descrito más arriba), un 34% de los participantes que tomaron Sustiva desarrollaron erupción cutánea y un 58% desarrolló efectos secundarios relacionados con el sistema nervioso. Dichos efectos tenían más probabilidades de desarrollarse durante el primer mes de tratamiento. Los estudios no parecen indicar que las mujeres que tomaron Sustiva experimentaran más efectos secundarios, o distintos, que los hombres. Sin embargo, sabemos que, en general, la depresión y los trastornos del estado de ánimo son más frecuentes en la población femenina, de modo que es necesario seguir investigando sobre los efectos secundarios relacionados con el sistema nervioso en mujeres que toman este medicamento.

Estudios han demostrado que las mujeres embarazadas que utilizan medicamentos contra el VIH pueden reducir considerablemente el riesgo de transmitir el virus a sus bebés. No se han realizado estudios formales sobre el uso de Sustiva durante el embarazo. Sin embargo, recientemente se ha vinculado a Sustiva con defectos congénitos en humanos, por lo que la FDA recomendó no utilizarlo durante el embarazo. Debido a esto, las mujeres embarazadas no deben utilizar Sustiva y las que lo están tomando deben utilizar un método anticonceptivo eficaz. (Sustiva disminuye la eficacia de las píldoras anticonceptivas, por lo que se recomienda utilizar métodos anticonceptivos alternativos).

Si estás evaluando la posibilidad de tener un bebé, consulta a tu médico cuáles son las mejores opciones de tratamiento para ti y tu hijo.

Haz clic en este enlace para obtener más información sobre el embarazo.

Sustiva puede dar un resultado falso positivo en una prueba de detección de marihuana.

Las personas que inician un tratamiento contra el VIH por primera vez pueden desarrollar el síndrome de reconstitución inmunitaria o SRI (conocido también como síndrome inflamatorio de reconstitución inmunitaria o SIRI). El SRI puede producirse debido al fortalecimiento del sistema inmunitario y a su respuesta ante una infección relacionada con el VIH, como la infección por complejo Mycobacterium avium (MAC), citomegalovirus (CMV), neumonía por Pneumocystis jirovecii (PCP) o tuberculosis (TB). Es posible que las personas hayan recibido tratamiento por estas infecciones anteriormente o que incluso no sepan que las tienen. Si observas cualquier síntoma inusual poco después de comenzar a tomar medicamentos contra el VIH por primera vez, informa a tu médico de inmediato para que pueda someterte a una evaluación y, si es necesario, recibir tratamiento.

1		Moyle, G., et. al. (1999). Management of protease inhibitor-associated metabolic changes by substitution with efavirenz in virologically controlled HIV-1 RNA positive patients. 6th Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections. Chicago, IL. Abstract 383.
2		Van Leth, F., et. al. (2003). Results of the 2NN study: A randomized comparative trial of first-line antiretroviral therapy with regimens containing either nevirapine alone, efavirenz alone or both drugs combined, together with stavudine and lamivudine. 10th Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections. Boston, MA. Abstract 176.
3		Welch, K.J., et. al. (2002). Association between efavirenz and selected psychiatric and neurological conditions. Journal of Infectious Diseases, 185(2). 268-269.